适应症

抑郁症,焦虑症,精神科

用法用量

口服用药。为达到最佳疗效，应根据病人的反应对给药剂量、频度及治疗期限进行个体化调整。方便起见，有0.5mg，1.0mg和2.0mg片剂备选。常规 的剂量范围是每天2到6mg，分次服用，最大剂量为睡觉前给予，每日剂量可在1到10mg间变动调整。 对于焦虑症状，大部分患者的初始剂量为每天2到3mg，每日两次或三次。 由于焦虑或暂时性情景压力引起的失眠患者，每日剂量为2至4mg单次口服，通常安排在入睡前给药。 对于老年患者或体弱患者，推荐的初始剂量为1-2mg/日，分次服用，可根椐需要及患者的耐受性调整用药剂量。 应在必要时逐渐增加劳拉西泮的给药剂量而勿突然调整以免不良反应发生。当需要增加劳拉西泮的剂量时，在增加白天剂量之前应首先增加晚上的用药剂量。 建议患者在增加剂量或突然停药前应咨询医师。

不良反应

苯二氮卓类药物的大多数不良反应，包括中枢神经系统作用和呼吸系统抑制作用在内，呈剂量依赖性，更严重的不良反应发生于高剂量应用时。劳拉西泮最常见的不 良反应是镇静(15.9%)，其次是眩晕(6.9%)、乏力(4.2%)和步态不稳(3.4%)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物的其它不良反应为疲劳、瞌睡、遗忘、记忆力损伤、精神错乱、定向力障碍、抑郁、抑郁暴露、脱抑制、欣快感、自杀意念/企 图、共济失调、虚弱、锥体外系反应、惊厥/癫痫发作、震颤、眩晕、眼功能/视力障碍（包括复视和视物模糊）、构音障碍、发音不清、性欲改变、阳痿、性欲高 潮降低：头痛、昏迷、呼吸抑制、呼吸暂停、睡眠呼吸暂停恶化、阻塞性肺病恶化：胃肠道症状包括恶心、食欲改变、便秘、黄疸、胆红素升高、肝脏转氮酶升高、 碱性磷酸酯酶升高；高敏反应、过敏性/过敏样反应：皮肤症状、过敏牲皮肤反应、脱发：SIADH、低钠血症：血小板减少症、粒细胞缺乏症、各类血细胞减 少；低温症；以及自主神经系统表现。可能发生自相矛盾的反应包括焦虑、激动、激越、敌意、攻击性、暴怒、睡眠障碍/失眠、性唤起和幻觉。可能使血压小幅降 低或发生低血压症，但通常无临床显著性，可能与应用劳拉西泮产生的抗焦虑作用相关。

禁忌

对本品及苯二氮卓类药物过敏者、急性闭角型青光眼患者禁用。

注意事项

1．本品按第二类精神药品管理。 2．在包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物应用过程中，患者先前已有的抑郁可能出现或加重。本品不作为原发性抑郁障碍或精神疾病的治疗。抑郁患者有自杀的可能，在没有足够的抗抑郁药治疗的情况下不应将苯二氮卓类药物给予这类患者。 3．呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暂停综合征）患者慎用。 4．服用本品者不能驾车或操纵重要机器。 5．服用本品者对酒精和其他中枢神经抑制剂的耐受性会降低。 6．通常要求苯二氮卓类药物的处方量仅为短期应用（例如2到4周）。 应该在延长治疗时间前重新评价持续治疗的必要性。不推荐本品的长期持续性应用。戒断症状（例如反跳性失眠）在短至一周的推荐剂量治疗停药后即可出现。应避 免本品的突然停药，长期治疗后应逐渐减少用药量。连续服用本品的患者突然停药，会出现戒断综合征的表现（包括头痛、焦虑、紧张、抑郁、失眠、不安、精神错 乱、易激惹、出汗、反跳现象、烦躁不安、头昏、非真实感、人格解体、听觉过敏、麻木/肢端麻刺感、对光和噪音的高敏反应和生理触觉/知觉变化、不随意运 动、恶心、呕吐、腹泻、厌食、幻觉/妄想、惊厥，癫痫发作、震颤、腹部痉挛、肌痛、激动不安、心悸、心动过速、惊恐发作、眩晕、反射亢进、短期记忆缺失和 高热。对于先前患有癫痫的患者或正在服用诸如抗抑郁药类降低惊厥阈值的其它药物的患者惊厥/癫痫发作可能更常见。），因此需停药时应先减量后再逐渐停药。 有证据显示服用本品可产生对苯二氮卓类药物镇静作用的耐受性。 7．有药物或酒精依赖倾向的患者服用本品时应严密监测，以防止依赖性产生。 8．有些服用本品的患者出现白细胞减少，有些患者的乳酸脱氢酶水平升高。推荐长期用药的患者定期进行血细胞记数检查和肝功能检查。 9．对体弱的患者应酌情减少用量。应不时检查这些患者的情况，按照患者的反应仔细调整其用药剂量；起始剂量不应该超过2mg。偶有苯二氮卓类药物应用后出现自相矛盾反应的报告，儿童和老年患者更可能产生这类反应，如发生，应停止用药。 10．肝功能损害偶可引起本品清除半衰期的延长。对于肾脏或肝脏功能受损的患者应注意观察。与其他苯二氮卓类药物类似，劳拉西泮可使肝性脑病恶化；因此， 有严重肝脏功能不全和/或肝性脑病的患者应慎用本品。对于严重肝脏功能不全的患者，应根据患者的反应仔细调整用药剂量；可能应用低剂量就已足够。 11．以6mg/千克/日的剂量服用劳拉西泮1年以上可引起大鼠食管扩张。不引起扩张的剂量是1.25mg/千克/日（大约是人最大治疗剂量10mg/日 的6倍）。只有在首次观察到此现象的两个月内停止治疗时这种现象才是可逆的。这种现象的临床意义尚不可知。然而，劳拉西泮用于长期治疗以及用于老年人要谨 慎，同时应时常监测上消化道疾病症状。

药理毒理

本品为苯二氮类抗焦虑药，其作用与地西泮相似，但抗焦虑作用较地西泮强，诱导入睡作用明显。在推荐剂量应用下，本品的药理作用来自边缘系统，它的效力优于其他苯二氮卓类化合物，应用一般剂量，皮质的抑郁或抗交感神经的作用很少或没有。在辅助治疗中，本品和其他化合物没有配伍禁忌。本品广泛用于综合科和精神病患者，是有效、安全和耐受性好的安定类药。

药理作用

临床研究显示，健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮，有中枢镇静作用，对呼吸和心血管系统未见影响。

药代动力学

口服后，本品可迅速从胃肠道被吸收，生物利用度约为90%，据报道在口服后2小时左右出现血药浓度高峰。肌肉注射与口服吸收性质相似。本品可以穿过血脑屏障和进入胎盘，还可分泌到乳汁中。据报道，它的半衰期在10到20小时之间。血浆蛋白结合率约为85%。本品经肝脏代谢为无活性的葡萄糖醛酸盐，并且从肾脏排泄。

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