林可霉素口服吸收差；克林霉素口服吸收迅速而完全，且不受食物的影响。两药血浆蛋白结合率高，克林霉素的血浆蛋白结合率较林可霉素(77％～82％)高。体内分布广泛，骨组织可达更高浓度，是治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎的首选药物。可透过胎盘屏障进入胎儿血内，乳汁的浓度与血浆浓度相当。两药均不能透过血脑屏障，但用于治疗弓形体脑炎时，可在脑组织达到有效治疗浓度。两药主要在肝脏代谢，部分代谢产物有抗菌活性。经尿排泄。
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